ESTUDO DA TOXICIDADE DE PRODUTOS OBTIDOS DA REAÇÃO DA XANTILETINA COM HIPOCLORITO DE SÓDIO SOBRE ARTEMIA SALINA

Yvone B. M. Pouliquen (PQ)¹, Antonia Lúcia de Souza (PG)¹, Gilvandete M. P. Santiago (PQ)², Angela Martha C. Arriaga (PQ)¹ e Marcos Carlos de Mattos (PQ)¹

¹Departamento de Química Orgânica e Inorgânica do Centro de Ciências da Universidade Federal do Ceará, ²Departamento de Farmácia da Faculdade de Farmácia, Odontologia e Enfermagem da Universidade Federal do Ceará

Palavras-chave: Xantiletina, hipoclorito de sódio e Artemia salina

Xantiletina 1 é uma pirano cumarina descrita na literatura, onde há relatos de suas atividades biológicas, dentre as quais podemos citar: atividade anti-tumoral, anti-bacteriana¹.

Por se tratar de um produto natural abundante encontrado em diversas espécies de plantas pertecentes às famílias Rutaceae e Umbeliferaceae e, salientando-se que na espécie Brosimum rubescens Taubert, uma planta do gênero Brosimum (Moraceae), a xantiletina 1 está presente em abundância, a mesma foi submetida a algumas modificações moleculares e subsequentemente o produto natural 1 e seus derivados clorados 2, 3, 4 e 5 tiveram a sua atividade larvicida avaliada frente à Artemia salina.

É válido acrescentar que os bioensaios frente às larvas de Artemia salina deve-se ao fato de que diversos trabalhos tentam correlacionar a toxicidade sobre esta espécie com atividades como anti-fúngica, anti-viral, anti-microbiana, parasiticida, antitumoral e tripanossomicida^2,3 e também porque estes bioensaios são de fácil execução e podem ser realizados sem a necessidade de equipamentos especiais.

Os derivados clorados 2, 3, 4 e 5 foram preparados a partir da reação do produto natural 1, isolado de Brosimum rubescens Taubert, com solução de hipoclorito de sódio a 10%. Os derivados clorados 2, 3, 4 e 5 foram identificados através de técnicas de ressonância magnética nuclear uni e bidimensionais, utilizando-se também técnicas de detecção inversa para atribuição inequívoca de alguns deslocamentos químicos.

Os ovos de Artemia salina foram eclodidos em água de salinidade a 12 ppm e após 24 horas as larvas foram coletadas para os bioensaios. Nestes testes, as substâncias 1, 2, 3, 4 e 5, em diferentes concentrações e em duplicata, foram dissolvidas em 0,3 mL de DMSO e aos tubos contendo estas substâncias foram adicionadas 10 larvas, completando-se o volume para 10 mL com água de salinidade a 12 ppm. Sendo, após 24 horas, contadas as larvas vivas e as mortas. Paralelamente aos bioensaios feitos com xantiletina 1 e seus derivados clorados 2, 3, 4 e 5 foram feitos testes em branco, utilizando-se DMSO e este não apresentou atividade larvicida.

A tabela 1 apresenta os resultados para os compostos testados frente às larvas de Artemia salina.

Tabela 1 - Compostos testados e suas respectivas DL₅₀

Tendo em vista os resultados apresentados, observa-se que o compsto 4 apresentou-se como o mais ativo frente às larvas de Artemia salina dentre os demais compostos testados, estabelecendo uma ordem que pareceu evidente que quanto maior o número de átomos de cloro presentes no composto submetido aos bioensaios, melhor é o resultado apresentado.

¹ Magiatis,P.; Melliou, E.; SkaltsounisA., J. Nat. Prod. 1998, 61, 982;² MacRae, W. D.; Hudson, J. B.; J. of Ethnopharm. 1988, 22, 143; ³ Sahpaz, S.; Boris, Ch.; Loieau, P. M.; Cortes, D., Planta Medica, 1994, 60, 538.

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