Síntese Assimétrica: Desenvolvimento Acadêmico e perspectivas Industriais

O estudo da relação entre quiralidade molecular e atividade biológica ocupou, nas duas últimas décadas, uma posição de destaque no panorama científico. Um apreciávelconjunto de dados é disponivel, envolvendo estudos farmacocinéticos, farmacodinâmicos e toxicológicos com substâncias quirais pertencentes a diversas classes terapêuticas. Em alguns caso tem sido relatados atividades biológicas identicas para fármacos enantioméricos, observando-se apenas diferenças nas atividades intrínsicas em função da quiralidade da estrutura. Nestes casos o uso do racemato como medicamento é aceitável. Entretanto, em outros casos atividades particulares tem sido observadas para cada isômero ótico de fármacos enantioméricos, atividades estas algumas vezêsincompatíveis entre si para uso terapêutico. Tem sido relatado com alguma frequência atividades tóxicas relacionadas a um enantiomero específico. Nestes últimos casos, o uso de substâncias enantiomericamente puras (sep) é tanto desejável quanto imprescindível no preparo do medicamento de forma a se observar uma prática terapêutica mais eficiente e segura. A Food and Drug Administration e outras agências reguladoras na Comunidade Comum Européia e no Japão exigem atualmente que todos os estudos pré-clínicos sejam realizados com cada enantiômero isoladamente quando se trata de licenciar um novo fármaco de estrutura quiral. Na industria de defencivos agrícolas e de alimentos o uso de sep também vem sendo considerado como mais apropriado para a elaboração de produtos. O mercado atual de sep gira em torno de x milhões de dolares, com expectativa de crescimento para y milhões de dolares nos próximos cinco anos.

Em resposta à crescente demanda por sep, a síntese assimétrica esperimentou um crescimento espetacular nos últimos anos. Quase todas as reações empregadas em síntese orgânica já foram desenvolvidasem versões assimétricas, um certo número delas em versões catalíticas, com rendimentos óticos comparáveis ao das reações enzináticas. Inclusive vários processos de síntese assimétrica já foram desenvolvidas em versões assimétricas, um certo número delas em versões catalíticas, com rendimentos óticos comparáveis ao das reações enzimáticas. Inclusive vários processos de síntese assimétricas já foram incorporados em procedimentos industriais.

Parte da conferência será dedicada à discussão dos temas supra-citados. A outra parte será usada para discutir procedimentos sintéticos desnvolvidos por nosso grupo de trabalho, como parte da síntese total de pterocarpanos e lignanas e lignanas biologicamente ativas, e anti-inflamatórios não esteroidais.

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