Ministrante: Prof. Eliezer Barreiro (UFRJ)
Dias: 11/05, 18/05, 25/05 e 01/06
Horário: das 17:00 h às 19:00 h
Formato: 100% ao vivo, com disponibilidade no canal do Youtube da SBQ por, no máximo, após a última sessão.
Público alvo: alunos graduação & PG de cursos com química orgânica
O certificado estará disponível, somente para os inscritos com 100% de presença.
Programa resumido:
- Generalidades do processo de descoberta e desenvolvimento de fármacos;
- Noções históricas:
O início – substâncias de origem natural; Paradigma de Ehrlich & Fisher; Instituto Pasteur & o Laboratório de Química Terapêutica; Primeiro paper de REA (SAR); Os papas da Química Medicinal moderna: Alfred Burger, Camille Wermuth;
- Biorreceptores
Interações pequenas moléculas e biorreceptores; fatores estruturais, estereoquímicos e moleculares (LBDD, SBDD); inibidores enzimáticos e antagonistas de receptores; tipos de borreceptores: GPCR, nucleares, quinases;
- Os grupamentos funcionais nos fármacos
Conceitos de grupos farmacofóricos e toxicófóricos; compostos protótipos, hits e ligantes;
- Estratégias clássicas e modernas de desenho molecular de ligantes de biomacromoléculas
Abordagem fisiológica; análogo ativo (AABDD); hibridação molecular (MHDD); simplificação molecular (MSDD; conceitos & noções do bioisosterismo (bioisosterism-based DD = BBDD); fragmentos-moleculares (FBDD);
- Quimiotecas
O uso de quimiotecas na identificação de hits moleculares; reposicionamento de pequenas moléculas e fármacos;
- Um exemplo recente de casa (LASSBio/ICB-UFRJ): LASSBio-1945.
https://www.even3.com.br/curso1_principios_basicos_da_descoberta_de_farmacos/
